L’indometacina è un principio attivo appartenente alla classe dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), somministrato principalmente per il trattamento delle malattie reumatiche. L’indometacina appartiene alla classe dei farmaci ad azione media e viene utilizzata per trattare un’ampia gamma di disturbi.
L’effetto dura da tre a undici ore. I FANS ad azione media possono essere particolarmente utili quando i pazienti presentano rigidità articolare al mattino. Assunti la sera, alleviano le difficoltà di avvio del mattino. Esistono farmaci o preparazioni di indometacina con la nota aggiuntiva di ritardante. Il principio attivo viene rilasciato gradualmente da queste compresse o capsule. L’effetto si manifesta più tardi e dura più a lungo.
Modalità d’azione dell’indometacina
Il principio attivo dell’indometacina inibisce principalmente la produzione di alcuni ormoni tissutali chiamati prostaglandine. Questi hanno una serie di effetti indesiderati sul corpo umano. Le prostaglandine stimolano le reazioni infiammatorie e provocano il gonfiore dei tessuti. Aumentano la circolazione sanguigna, intensificano gli stimoli del dolore e stimolano i muscoli dell’utero a contrarsi. Inoltre, costringono i bronchi nei polmoni e scatenano la febbre.
Se la formazione di questi ormoni tissutali è inibita, le reazioni non avvengono o sono indebolite. Questo spiega anche l’effetto contro il dolore, l’infiammazione e il gonfiore.
Dopo l’assunzione del farmaco
Dopo l’ingestione, l’indometacina viene assorbita completamente e in tempi relativamente brevi attraverso la mucosa intestinale nel sangue, dove raggiunge il massimo livello di principio attivo dopo mezz’ora e circa due ore. Successivamente, la metà viene nuovamente espulsa nell’arco di due ore. Il principio attivo viene in parte scomposto e convertito nel fegato per renderlo idrosolubile. In seguito, circa due terzi vengono espulsi nelle urine e un terzo nelle feci.
L’indometacina agisce come farmaco antinfiammatorio non steroideo inibendo le ciclossigenasi. Questi enzimi sono importanti per la formazione delle prostaglandine a partire dall’acido arachidonico, in quanto provocano la formazione di prostaglandine dall’acido arachidonico. L’inibizione della ciclossigenasi porta a una riduzione della formazione di prostaglandine, mediatori responsabili della febbre, del dolore e dei processi infiammatori, nonché della protezione della mucosa dello stomaco.
L’inibizione della cosiddetta sintesi delle prostaglandine porta a un aumento della formazione di leucotrieni dall’acido arachidonico, il che spiega gli effetti collaterali dei FANS.
L’indometacina ha un altro effetto terapeutico importante. Promuove la motilità dei leucociti polimorfonucleati.
L’indometacina ha un effetto inibitorio sulle isoforme dell’enzima ciclossigenasi, il che spiega il suo effetto antinfiammatorio e analgesico e gli effetti collaterali indesiderati. In questo modo, blocca i siti di legame dell’enzima. La riduzione degli effetti collaterali dovrebbe essere ottenuta modificando l’indometacina per renderla selettiva per l’isoforma II della ciclossigenasi (COX II).
